首页关于我们产品服务新闻资讯联系我们
  • 京尼平
  • 1、京尼平在抗肿瘤、抗炎、治疗糖尿病方面疗效显著。

    2、京尼来还作为一种新型的生物交联剂被应用于生物材料中,具有细胞毒性低、生物相溶性好、抗降解能力强的特点,具有广泛的应用前景。


         京尼平为栀子苷的水解产物,即栀子苷元。栀子苷发现于莤草科、杜仲科、苋科植物等,其中莤草科植物含量较高。我公司京尼平原料京尼平苷提取于莤草科植物栀子的干燥果实。莤草科植物栀子是收录于中国药典里保肝利胆的一味中药,具有悠久的使用历史,属卫生部颁布的第l批药食两用资源,具有护肝、利胆、降压、镇静、止血、消肿等作用,在中医临床常用于治疗黄疸型肝炎、扭挫伤 、高血压、糖尿病等症。
            栀子果实呈长卵圆形或椭圆形,长1.5~3.5cm,直径1~1.5cm。表面红黄色或棕红色,具6条翅状纵棱,棱间常有1 条明显的纵脉纹,并有分枝。顶端残存萼片,基部稍尖,有残留果梗。果皮薄而脆,略有光泽;内表面色较浅,有光泽,具2~3条隆起的假隔膜。种子多数,扁卵圆形,集结成团,深红色或红黄色,表面密具细小疣状突起。气微,味微酸而苦。


            京尼平存在于栀子果实中,也是栀子苷的肠内代谢产物,是体内发挥药效的主要形式。京尼平在抗肿瘤、抗炎、治疗糖尿病方面疗效显著。京尼来还作为一种新型的生物交联剂被应用于生物材料中,具有细胞毒性低、生物相溶性好、抗降解能力强的特点,具有广泛的应用前景1。

            京尼平为白色晶体,属环烯醚单萜,熔点:120-121℃,旋光度:[α]D+135°。,CAS NO.6902-77-8  分子式:C11H14O5 分子量:226.2259 ,易溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂,在水中溶解度较小,化学结构等信息如下:

     

              


    ITEMS

    SPECIFICATION

    Appearance

    White crystalline powder

    Purity (HPLC)

    Not less than 98.0%(dried basia)

    Loss on Drying

    ≤2.0%

    Melt point

    120-122

    Heavy Metal

    20ppm

    As

    2ppm

    Lead(pb)

    2ppm

    Residual Solvent

    Eur.Pharm

    Microbiology

     

    Total Plate Count

    <1000cfu/g

    Yeast & Moulds

    <100cfu/g  

    E.Coli

    Negative

    Salmonella

    Negative

     


    天然交联剂
            京尼平是从植物中提取的天然交联剂,具有活性官能团 ,且细胞毒性低,因为京尼平环形交联比其他的网状交联及线状交联更稳固,交联的材料在实际应用时不易渗出未反应的京尼平。王岚等研究尼平交联羊膜的制备及其体外性能,表明经新物交联剂京尼平交联的脱细胞羊膜组织材料具好的生物力学特性且无细胞毒性[1]。 京尼平同明胶、蛋白质、胶原蛋白、壳聚糖等交联后用于生物材料及药物制剂方面[2,3]。
    药理学研究
            栀子苷为中药栀子起保肝利胆作用的主要活性成分,但是由于栀子苷必须经过肠道菌群产生的酶水解为京尼平后才能发挥一系列药理作用,限制了栀子苷只能以口服或十二指肠给药的方式给药,而无法开发注射制剂。而且栀子苷肠道代谢为京尼平存在个体差异,如果以京尼平给药,则可以避免栀子苷代谢的个体差异,提高疗效,精确控制剂量,制成不同给药途径的制剂 京尼平在抗肿瘤、抗血栓、抗炎、治疗糖尿病等方面疗效显著,作为一种新兴的药物中间体具有很多新型的重要的药理价值[4,5]。
    毒理学研究
        大剂量的京尼平对肝有一定的毒性,对大鼠灌胃给予0.28 g/kg 的栀子苷导致肝重量增加、肝指数增加、ALT 和AST 活性升高,光镜下可见明显的肝细胞肿胀、坏死,大量炎症细胞浸润等形态改变,造成严重的肝损伤[6]。 口服200 mg/kg 的京尼平对小鼠有78%的致死率 ,因此要严格控制京尼平的剂量[7]。


    1  郑礼胜,倪娜,刘向前,陈常青,京尼平苷和京尼平研究及应用现状, 药物评价研究 2012,35(4):289-298
    2  Riccardo,Muzzarelli,Genipin-crosslinked chitosan hydrogels as biomedical and pharmaceutical aidsCarbohydrate Polymers,2009,77(1): 1–9
    3 Fei Song,Li-Ming Zhang,Chuan Yang,Genipin-crosslinked casein hydrogels for controlled drug delivery International Journal of Pharmaceutics,2009,373(1-2):41–47
    4  Hye-Jin Koo,Yun Seon Song,Hee-Jeong Kimm,Antiinflammatory effects of genipin, an active principle of gardenia,European Journal of Pharmacology,2004,495(2-3): 201–208
    5 杨轶舜,张彤,于筛成,京尼平的研究进展及其药理价值,中成药,2011,33(1):130-133
    6  杨洪军,付梅红,吴子伦,等. 栀子对大鼠肝毒性的实验研究[J]. 中国中药杂志,2006,31(13):1091-1093.
    7 Hou Y C,Tsai S Y,Lai P Y,et al Metabolism and pharmaco-.kinetics of genipin and geniposide in rats[J]. Food Chem Toxi-col,2008,46:2764-2769.

    • 植物来源
    • 活性成分
    • 技术说明
    • 研究状况
    • 参考文献
    Copyright © 2013 Xi’an FineSky Technological Co.,Ltd.All Rights Reserved.  技术支持:唐普网络 陕ICP备11005433号